Պոլիպեպտիդների բնութագրերը

Պոլիպեպտիդային դեղամիջոցները վերաբերում են քիմիական սինթեզի, գեների վերահամակցման և կենդանիների և բույսերի արդյունահանման միջոցով հատուկ թերապևտիկ ազդեցություն ունեցող պոլիպեպտիդներին, որոնք հիմնականում բաժանվում են էնդոգեն պոլիպեպտիդների (ինչպիսիք են էնկեֆալինը և թիմոսինը) և այլ էկզոգեն պոլիպեպտիդների (օրինակ՝ օձի թույնը և սիալաթթուն):Պոլիպեպտիդային դեղամիջոցների հարաբերական մոլեկուլային քաշը սպիտակուցային դեղամիջոցների և միկրոմոլեկուլային դեղամիջոցների միջև է, որն ունի միկրոմոլեկուլային դեղամիջոցների և սպիտակուցային դեղերի առավելությունները:Համեմատ միկրոմոլեկուլային դեղամիջոցների հետ՝ պոլիպեպտիդային դեղամիջոցներն ունեն բարձր կենսաբանական ակտիվություն և ուժեղ սպեցիֆիկություն։Սպիտակուցային դեղամիջոցների համեմատ՝ պոլիպեպտիդային դեղամիջոցներն ունեն ավելի լավ կայունություն, ցածր իմունոգենություն, բարձր մաքրություն և համեմատաբար ցածր գին։

Պոլիպեպտիդը կարող է ուղղակիորեն և ակտիվորեն ներծծվել մարմնի կողմից, և կլանման արագությունը արագ է, և առաջնահերթություն ունի պոլիպեպտիդի կլանումը:Բացի այդ, պեպտիդները կարող են ոչ միայն սննդանյութեր կրել, այլև բջջային տեղեկատվությունը փոխանցել նյարդերը կառավարելու համար:Պոլիպեպտիդային դեղամիջոցներն ունեն բարձր ակտիվության, բարձր ընտրողականության, ցածր թունավորության և բարձր թիրախային մերձեցման առանձնահատկություններ, բայց միևնույն ժամանակ նրանք ունեն նաև կարճ կիսամյակի, բջիջների թաղանթների վատ թափանցելիության և ընդունման մեկ ուղու թերությունները:

Հաշվի առնելով պոլիպեպտիդային դեղամիջոցների թերությունները, հետազոտողները անդադար ջանքեր են գործադրել պեպտիդների օպտիմալացման ճանապարհին՝ բարելավելու պոլիպեպտիդային դեղամիջոցների կենսահասանելիությունը:Պեպտիդների ցիկլացումը պեպտիդների օպտիմալացման մեթոդներից մեկն է, և ցիկլային պեպտիդների զարգացումը հանգեցրել է պոլիպեպտիդային դեղամիջոցներին:Ցիկլային պեպտիդները օգտակար են բժշկության համար՝ իրենց գերազանց նյութափոխանակության կայունության, ընտրողականության և մերձեցման, բջջային թաղանթների թափանցելիության և բերանի խոռոչի հասանելիության պատճառով:Ցիկլային պեպտիդներն ունեն կենսաբանական գործունեություն, ինչպիսիք են հակաքաղցկեղային, հակավարակային, հակասնկային և հակավիրուսային, և շատ խոստումնալից դեղամիջոցների մոլեկուլներ են:Վերջին տարիներին ցիկլային պեպտիդային դեղամիջոցները մեծ ուշադրություն են գրավել, և դեղագործական ընկերությունները հետևել են դեղամիջոցների նորարարական զարգացման միտումին և մեկը մյուսի հետևից գծել ցիկլային պեպտիդային դեղերի հետքերը:

Դոկտոր Չեն Շիյուն Շանհայի Ֆարմակոլոգիայի ինստիտուտից, Չինաստանի գիտությունների ակադեմիայից, ներկայացրեց 2001-ից 2021 թվականներին հաստատված ցիկլային պեպտիդային դեղամիջոցները վերջին երկու դեղամիջոցներում հաստատված իր ցիկլային պեպտիդային դեղամիջոցներում:Վերջին 20 տարիների ընթացքում շուկայում առկա է ցիկլային պեպտիդային դեղամիջոցների 18 տեսակ, որոնց թվում բջջային պատի սինթեզի և β-1,3-գլյուկանազի թիրախների վրա գործող ցիկլային պեպտիդների թիվն ամենամեծն է՝ յուրաքանչյուրը 3 տեսակով:Հաստատված ցիկլային պեպտիդային դեղամիջոցներն ընդգրկում են հակաինֆեկցիոն, էնդոկրին, մարսողական համակարգի, նյութափոխանակության, ուռուցքի/իմունիտետի և կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա, որոնց թվում հակաինֆեկցիոն և էնդոկրին ցիկլային պեպտիդային դեղամիջոցները կազմում են 66,7%:Ինչ վերաբերում է ցիկլացման տեսակներին, կան բազմաթիվ ցիկլային պեպտիդային դեղամիջոցներ, որոնք ցիկլացված են դիսուլֆիդային կապերով և ցիկլացված ամիդային կապերով, և համապատասխանաբար հաստատվել են 7 և 6 դեղամիջոցներ: